Антигистаминные препараты 4 поколения — список лучших препаратов от аллергии — отзывы

Препараты нового, последнего поколения. Список

Самыми безопасными считаются именно эти антигистаминные препараты. Список средств, которые относятся к новейшему 4-му поколению, отличается от всех выпущенных раньше лекарств тем, что они не вызывают сонного состояния и не оказывают влияния на сердечную активность.

Эти лекарства можно применять при повышенной активности – умственной или физической. Управлять автомобилем разрешено. Просим обращать внимания, что с точностью назначать то или иное лекарство может только врач и каждый, даже самый безопасный и современный препарат, может вызвать негативную реакцию при наличии непереносимости на один из его компонентов.

К самым популярным препаратам нового поколения относятся:

  • Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра, Телфаст);

Очень эффективен при лечении сезонных аллергических проблем или патологий. Противопоказан лицам младше 6 лет, беременным или кормящим женщинам. Выпускается в таблетках. При использовании не вызывает привыкания.

  • Левоцетиризин (Супрастинекс, Цезера, Гленцет, Ксизал);

Полезен при сезонной или хронической аллергии, кожном зуде или крапивнице. Начинает свое действие через полчаса после приема. В продаже можно найти как таблетки, так и капли, которые назначают принимать маленьким пациентам от 2 лет. Противопоказан беременным, но с осторожностью допускается применение препарата при грудном вскармливании или при заболевании почек. Иногда вызывает сонливость.

  • Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, НеоКларитин, Аллергостоп).Антигистаминные препараты - что это, список 2, 3, 4, нового поколения, перечень для детей, новорожденных, взрослых, при беременности

Отлично справляется с лечением острой и сезонной аллергии. Встречается в форме таблеток и сиропа. Сироп предназначен для пациентов до 12 лет. Не применяется при беременности. Действовать начинает спустя 30 минут после применения и продолжает сутки.

Преимущества антигистаминных препаратов 4 поколения

Ключевые преимущества современных препаратов против реакции на аллергены:

  • Действуют быстро, снимая симптомы уже через 10-12 минут после приёма таблетки, через 15-17 минут после приёма сиропа.
  • Дают продолжительный стойкий эффект, который длится до 24 часов, что позволяет ограничиться удобным приёмом 1 дозы лекарства в сутки.
  • Позволяют избавиться от негативной реакции организма на аллерген в виде сыпи, слезоточивости глаз, отёчности органов дыхания и других симптомов, подавляющих общее самочувствие.
  • Не оказывают негативного эффекта на функционирование сердечной мышцы и нормальную работу сосудов – по степени безопасности превосходят аналоги предыдущих поколений.
  • Не оказывают негативного воздействия на нервные импульсы и волокна, не вызывают сонливости, слабости, быстрой утомляемости, что характерно для антигистаминов 1 поколения.

Преимущества антигистаминных препаратов 4 поколения

Помимо прочего противоаллергические лекарства последнего поколения:

  • не подавляют и не усиливают действие других лекарств;
  • не вступают в химические реакции с иными веществами;
  • не лишают способности управлять транспортом либо высокотехнологическим оборудованием, требующим концентрации внимания.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные средства четвертого поколения различаются от предыдущих лекарств своей высокой эффективностью в борьбе с различными симптомами аллергии.

Они имеют минимум побочных эффектов, поэтому назначаются даже беременным пациенткам.

Выделяют фармакологические свойства:

  • Профилактика бронхиальных спазмов;
  • Устранение сильного зуда;
  • Антиспастическое воздействие на организм;
  • Снятие отечности;
  • Седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются негативные процессы:

  • Происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
  • Повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление, учащается сердцебиение;
  • Увеличивается выработка пищеварительного фермента, слизь в бронхах, полости носа;
  • Сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь, падает артериальное давление;
  • Развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами, потерей сознания.

Антигистаминные средства четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. Они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами – и антибиотическими средствами.

Многие врачи назначают их для лечения воспалительных процессов, болезней.

Показания к применению

Принимать антигистаминные средства 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

  • Аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении года);
  • Аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема имеет сезонный или круглогодичный характер);
  • Хроническая крапивница;
  • Аллергический контактный дерматит;
  • Атопический дерматит.

Перед приемом важно проконсультироваться с лечащим врачом, пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Лучшие антигистаминные средства 4 поколения

Из всех лекарств последнего поколения выбрать самых лучших сложно, так как появились эти средства на рынке недавно и новых препаратов, относящихся к данной фармакологической группе, достаточно много. Но нужно отметить, что наиболее востребованными являются медикаменты на основе фексофенадина. Они не вызывают сонливости и не оказывают негативного влияния на работу сердечно-сосудистой системы. Среди средств 4 поколения также присутствуют лекарства, в качестве активного компонента которых выступает цетиризин. Их чаще всего применяют для лечения дерматологических заболеваний.

Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек)

Имеет 2 формы выпуска – таблетки и сироп. Это средство хорошо себя зарекомендовало в лечении дерматологических высыпаний и аллергического ринита. Отличительной его чертой является то, что применять его можно даже у малышей. Как правило, назначают его детям при раннем атопическом синдроме, что позволяет снизить риски прогрессирования и проявления болезни в будущем.

Действовать лекарство начинает спустя 5-10 минут после приема. Максимальный эффект достигается через 2 часа и сохраняется на сутки, благодаря чему достаточно принимать средство 1 раз в день для устранения признаков аллергической реакции. Некоторым лицам достаточно принимать «Цетиризин» 1 раз в 2 дня или 2 раза в неделю, чтобы достигнуть положительного эффекта.

Противопоказаниями к приему препарата являются следующие состояния:

  • тяжелые формы заболеваний мочевыделительной системы;
  • гестация;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к цетиризину.

Что касается возрастных ограничений, то «Цетиризин» в виде таблеток запрещен детям до 6 лет, а сироп разрешается давать малышам с 2 лет. Также не рекомендуется принимать средство пожилым людям, так как присутствует риск снижения клубочковой фильтрации.

Цетиризин

Фексофенадин (Фексодин)

Данный препарат представляет собой метаболит терфенадина. У него имеется еще одно название – «Телфаст». Как и другие представители средств антигистаминного действия 4 поколения, он не оказывает влияния на сердце, сосуды и мозговую деятельность. Но среди всех его аналогов он считается самыми безопасным и эффективным. Его применяют при всех разновидностях аллергических реакций.

После приема «Фексофенадина» признаки аллергии начинают спадать спустя 1 час. По истечению 6 часов достигается максимальный симптоматический эффект, который сохраняется до 24 часов. Поэтому принимать его достаточно 1 раз в сутки.

Противопоказаний у медикамента немного. Принимать его рекомендуется:

  • женщинам в период гестации (все триместры) и ГВ;
  • детям до 6 лет;
  • лицам, у которых отмечается непереносимость фексофенадина. 

Супрастинекс

Основной компонент таблетизированной формы — левоцетиризина дигидрохлорид (0,005 г). Дополнительно включены:

  • целлюлоза (0,04 г);
  • моногидрат лактозы (0,0379 г);
  • гипролоза (0,001 г);
  • магния стеарат (0,0017 г).

Взрослые и дети принимают перорально со 150 мл воды 1 таблетку, не разгрызая,  до еды каждые 24 часа вплоть до полного устранения аллергической симптоматики (от 7 до 40 суток).

Капли Супрастинекс состоят из:

  • левоцетиризина дигидрохлорида (0,005 г на 1 мл);
  • глицерола (5000 мг);
  • растворителя пропиленгликоля (7000 мг);
  • натрия сахарината (210 мг);
  • натрия ацетата тригидрата (120 мг);
  • консерванта метилпарагидроксибензоата (27 мг);
  • пропилпарагидроксибензоата (3 мг);
  • абсолютной уксусной кислоты (10 мг) г;
  • воды (20 мл).
Возраст Дозировка Кратность приема (раз) в сутки
2-6 лет 5 капель добавить к 150 мл воды 2
старше 6 лет и взрослые 20 капель со 100 мл воды 1

Противопоказаниями к применению препарата Супрастинекс в любой форме:

  • Гиперчувствительность к составным компонентам, лактозе и её производным;
  • вынашивание и вскармливание ребёнка;
  • дисфункции в работе почек.

Телфаст

Активное средство — фексофенадина гидрохлорид (0,12 либо 0,18 г). Вспомогательные вещества:

  • целлюлоза (0,133 г);
  • крахмал (0,12 г);
  • кроскармеллоза натрия (0,024 г);
  • стеарат магния (0,003 г).

Дозировка для взрослых и подростков с 12 лет — однократный приём в сутки 1 таблетки внутрь, запивая водой, предваряя приём пищи. Предельная длительность терапии – 4 недели.

Детям с 6 до 11 лет показан Телфаст детский в дозировке 0, 03 г однократно каждые 24 часа до еды вместе с водой.

К противопоказаниям относят:

  • повышенную восприимчивость к активному или вспомогательным веществам;
  • период ожидания ребёнка и его естественное вскармливание;
  • возраст вплоть до 12 лет;
  • поражение почек.

Дезлоратадин (Лордестин, Дезал, Эриус)

Имеет несколько форм выпуска – таблетки и сироп. Так как клинически была доказана безопасность «Дезлоратадина», приобрести его в аптеке можно без рецепта врача. Средство обладает легким седативным действием, но при этом не вызывает вялость и не влияет на работоспособность. Также оно не оказывает кардиотоксическое действие и может использоваться для лечения аллергических реакций у детей с 1 года (в виде сиропа).

Особенностью препарата является отсутствие взаимодействия с другими медикаментами, что позволяет его принимать при всех хронических заболеваниях, требующих постоянного приема лекарств.

Антигистаминное действие «Дезлоратадин» начинает оказывать спустя 30 минут после приема. Максимальный эффект отмечается спустя 2-6 часов и сохраняется в течение 24-27 часов. Принимается 1 раз в сутки.

К противопоказаниям относятся:

  • фенилкетонурия;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 1 года;
  • гиперчувствительность к дезлоратадину.

Чаще всего данный препарат применяется для ринита (сезонного, круглогодичного) и крапивницы хронического типа.

Левоцетиризин (Супростинекс, Ксизал)

Как и другие вышеописанные средства, «Левоцетиризин» не вызывает сонливость, не оказывает негативного влияния на ЦНС и работу сердечно-сосудистой системы. Выпускается он в 2 формах – таблетки и сироп. Назначается препарат для лечения:

  • персистирующего и интермиттирующего аллергического ринита, конъюнктивита;
  • поллиноза (сезонной лихорадки);
  • крапивницы;
  • других разновидностей аллергического дерматита, сопровождающегося зудом и кожными высыпаниями.

Противопоказаниями к его приему являются следующие состояния:

  • гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину, производным пиперазина;
  • дефицит лактазы, ее непереносимость;
  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраста до 6 лет (это касается «Левоцетиризина» в виде таблеток, сироп разрешен детям с 1 года).

Действует лекарство на протяжении 24-48 часов. Поэтому принимать его достаточно 1 раз в 1-2 суток. Прием таблеток рекомендуется осуществлять утром во время еды. Принимать напитки, содержащие спирт, после приема таблеток в течение нескольких суток нельзя. Это может вызывать возникновение нежелательных реакций организма.

Левоцетиризин

Антигистаминные препараты 4 поколения призваны лучшими средствами для борьбы с аллергией. Но стоит помнить, что они все имеют противопоказания и каждый из них обладает своим действием в отношении тех или иных аллергических реакций. Поэтому перед их приемом следует проконсультироваться с врачом.

Закрепить знания об антигистаминных препаратах нового поколения можно в видео:

, …

Варианты в мазях, гелях

Препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже, глубоко проникают внутрь нее.

Выделяют несколько мощных препаратов, которые используются в медицине:

  1. Галцинонид. Это лекарство справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи сопровождаются отеками, чрезмерным зудом. Мазь мягко действует на воспаленную кожу, быстро убирает все симптомы аллергии.
  2. Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Назначается пациентам, имеющие повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
  3. Деперзолон выпускается в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды, снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, при разных кожных реакциях.
  4. Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды, снимает воспаление.
  5. Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями это наиболее эффективный способ борьбы с аллергическим насморком.
Контактный дерматит

Чтобы убрать неприятные симптомы нужно использование следующих антигистаминных спреев четвертого поколения:

  1. Фликсоназ. Он снимает аллергию, воспаление слизистой оболочки носового хода.
  2. Авамис. Действие препарата достигается через 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда, может открыться носовое кровотечение.
  3. Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Средства, не вызывающие побочные реакции

Список антигистаминных лекарств 4 поколения, не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

  • Фексофенадин;
  • Дезлоратадин;
  • Левоцетиризин.

Выделяют несколько преимуществ употребления этих лекарств:

  1. Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента, наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение через 20-30 минут.
  2. Эффект длится на протяжении 2 суток. Больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
  3. Не нужно вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
  4. Отсутствие тахифилаксического эффекта.
  5. Длительное употребление не плохо влияет на работу центральной нервной системы, не вызывает нарушения в миокарде.
  6. Эти лекарственные средства можно использовать для профилактики аллергии.

Лоратидин и Ксизал различаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут надолго избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 4 поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения при превышении рекомендованной дозировки или несоблюдении правил приёма вызывают негативные проявления, сбои в работе органов и функциональных систем:

  • со стороны основной части нервной системы (цефалгия, вертиго, слабость, снижение общего самочувствия, нехватка сил);
  • чувство пересушенности в ротовой полости;
  • болезненные ощущения в брюшной полости, в мышцах;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка;
  • кашель, очаги воспалений на поверхности миндалин.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 4 поколения

Такие симптомы проявляются индивидуально и требуют незамедлительной смены используемого лекарства. Если болезненная побочная реакция на препарат сохраняется дольше 2-3 часов, обращаются за медицинской помощью.

Мифы о антигистаминных препаратах

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н1-АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н1-АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови — базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза [1]. Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов — Н1, Н2, Н3, Н4, относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs [2]). Стимуляция Н1-рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н2-рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, — Н4. Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике [3]. Механизм действия Н1-АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н1-рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н1-рецепторных зон в эффекторных структурах тканей [4].

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н1-АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток [1, 5]. Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н1-АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме [1, 2, 5-7], однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего — новейшего — поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС — АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений [8].

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) [5].

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания [5].

Первые АГП — фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. [4]. Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой — эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 [5].

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Свойства Первое поколение Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции Есть (в минимальных дозах) Нет (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н1-рецепторов Нет Да
Фармакокинетические исследования Мало Много
Фармакодинамические исследования Мало Много
Научные исследования различных доз Нет Да
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов Нет Да
Использование у беременных FDA категория B (дифенгидрамин, хлорфенирамин), категория C (гидроксизин, кетотифен) FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) — Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B — не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C — исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н1-АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н1-АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций [6].

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н1-АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний — глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. [2, 6].

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н1-АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н1-АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество — наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах [9], острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых [6, 7]. Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н1-АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н1-АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н1-рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств [10], оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н1-АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом — стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н1-АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления [2, 6].

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов [1, 4]. Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 [2, 6].

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

  • «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);
  • активные метаболиты — препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).
  • Рис. 1. Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения

    Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

    Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
    Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

    Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10]

    Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н1-рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения — гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4].

    Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ2), допаминовые (D2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы [4].

    Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н1-рецепторов и наивысшее противогистаминное действие [4, 13]. Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток [11]. Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

    Рис. 3. Эффективность одной дозы Н1-АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин [11]

    Миф о высокой стоимости всех современных АГП
    Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н1-АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков [14]. Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина — современного АГП второго поколения.

    Таблица 2.

    Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

    Препарат Супрастин 25 мг № 20 Диазолин 100 мг №10 Тавегил 1 мг № 20 Зиртек 10 мг № 7 Цетрин 10 мг № 20
    Средняя рыночная стоимость 1 упаковки 120 руб. 50 руб. 180 руб. 225 руб. 160 руб.
    Кратность приема 3 р/сут 2 р/сут 2 р/сут 1 р/сут 1 р/сут
    Стоимость 1 дня терапии 18 руб. 10 руб. 18 руб. 32 руб. 8 руб.
    Стоимость 10 дней терапии 180 руб. 100 руб. 180 руб. 320 руб. 80 руб.

    Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
    Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

    Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) [6, 15]. Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность [15]. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату [15]. Изучение биоэквивалентности — один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration — Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

    Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет [13, 16]. Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) [12].

    Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов [12]

    Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам [7], аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой [16], аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической [6, 9, 15], зудящими аллергодерматозами [17], ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией [13]. При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) [15].

    Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей [15]

    Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н1-антигистаминных препаратов второго поколения.

    Таким образом, при выборе оптимального Н1-антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

    Что такое гистамин?

    Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

    Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

    Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

    Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

    Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

    H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

    H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

    H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

    Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

    Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

    И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

    Недостатки антигистаминных препаратов 4 поколения

    Даже лучшие антигистаминные препараты от аллергии 4 поколения не лишены недостатков, среди которых:

    • большая дозировка веществ на основе фексофенадина (120 и 180 мг вещества по сравнению с 5-10 мг лекарств-аналогов);
    • запрет на использование лекарств с дезлоратадином и левоцетиризином во всех триместрах беременности и на протяжении всего периода вскармливания материнским молоком;
    • ограниченная лекарственная терапия в детском возрасте до 11 лет включительно.

    К недостаткам всех противоаллергических препаратов относят негативное влияние на почки и печень – органы, которые принимают на себя большую нагрузку по выведению остаточных продуктов распада фармакологических веществ.

    Антигистаминные препараты для детей

    Для новорожденных до 1 года:

    • Супрастин – с 1 мес;
    • Фенистил/Диметинден – с 1 мес;
    • Реактин (глазные капли) – с 1 мес;
    • Пипольфен – комплексное средство (парентеральная форма) – с 3 мес;
    • Цетрин/Зиртек – с 6 мес.

    От 1 года – 6 лет:

    • Зодак – с 1 г;
    • Эриус – с 1 г;
    • Тавегил – с 1 г;
    • Квифенадин – с 1 г;
    • Дезал – с 1 г;
    • Цетрин – с 2 лет;
    • Гисманал – с 2 лет;
    • Кларитин – с 2 лет;
    • Азеластин – с 4 лет;

    От 6 лет – 12 лет:

    • Фексофенадин – с 6 лет;
    • Левоцетирин-Тева – с 6 лет.

    Отзывы об антигистаминных препаратах 4 поколения


    Алесандр
    39 летЗодак помогает пережить сезонную аллергию05.09.2018 09:56Оценка: 5Каждое лето сталкиваюсь с сезонной аллергией на цветочную пыльцу и пух тополя. Постоянная заложенность носа, течение слёз и красные глаза, бесконечное чихание – такие неприятные реакции организма серьёзно мешают мне работать и полноценно отдыхать. По рекомендации аллерголога начал пить Зодак – по ½ таблетки дважды в день. Улучшения заметил почти сразу – прошёл ринит, перестали зудеть глазные яблоки. Собираюсь принимать средство вплоть до конца цветения тополя. Впервые за много лет чувствую себя летом нормально.Достоинства

    Быстро снимает симптомы.

    Удобная схема приёма.

    Недостатки

    Индивидуально может вызвать необъяснимую усталость.


    Алина
    37 летЛечим экзему у дочки с помощью препарата Эриус17.12.2018 19:36Оценка: 4У дочки в 10 месяцев по всему телу появилась необъяснимая сыпь, сухие коросты, ночью малышка перестала спать из-за зуда. Терапевт поставил диагноз «атопическая экзема» и назначил приём препарата Эриус для приёма внутрь. Жидкое лекарство я разводила с водой и давала по 2 мл в сутки. Спустя неделю улучшения стали заметны: сыпь пропала почти полностью, дочка спит спокойно, видно, что зуд не мучает. Пока причину не выясним, буду давать ребёнку это лекарство.Достоинства

    Подходит для детей с полугода.

    Приятный вкус.

    Недостатки

    Действует не так быстро, как таблетки.


    Анна
    29 летАллегра помогает купировать симптомы холодового дерматита22.02.2019 21:09Оценка: 5В 20 лет столкнулась с таким проявлением аллергической сыпи как холодовой дерматит. При низкой температуре стоит мне выйти на улицу без тёплых варежек, помыть посуду холодной водой, постоять на ветру, тыльная сторона ладоней сразу покрывается воспалениями, кожа становится похожей на пергамент и лопается до крови, сами руки отекают. Хождения по врачам результата не дали: сказали, что аллергия на холод не лечится. Купировать симптомы помогает препарат Аллегра, раньше брала в аптеке аналог – Телфаст. Принимаю осенью и зимой по 1 таблетке и могу спокойно выдерживать похолодания. Но, конечно же, методы полного излечения от аллергического дерматита буду продолжать искать.Достоинства

    Доступное, недорогое средство.

    Не только для лечения, но и для профилактики.

    Недостатки

    Действует всего 24 часа.

    14029 Лидия Василенко 26.05.2019

    Источники

    • https://healthperfect.ru/antigistaminnye-preparaty-spisok.html
    • https://profilaktika-zabolevanij.ru/lekarstva/antigistaminnye/antigistaminnye-preparaty-4-pokoleniya/
    • https://FeedMed.ru/fitoterapiya/preparaty/antigistaminnye-pokoleniya-spisok.html
    • https://doktora.guru/allergiya/antigistaminnye-preparaty-4-pokoleniya.html
    • https://medi.ru/info/348/
    • https://nikafarm.ru/antigistaminnye-sredstva-pokolenie-za-pokoleniem

    [свернуть]
    Ссылка на основную публикацию